PT-141 (Bremelanotide) (5mg)

PT-141 (Bremelanotide) est un heptapeptide cyclique qui agit comme un agoniste des récepteurs de la mélanocortine au niveau de MC4R dans l'hypothalamus et le système limbique. L'activation de MC4R déclenche une **signalisation dopaminergique et ocytocinergique** dans le noyau paraventriculaire (PVN), augmentant le désir sexuel. Contrairement aux inhibiteurs de la PDE5 (Viagra/Cialis) qui agissent au niveau vasculaire, PT-141 agit de manière **centrale**, ce qui le rend efficace même chez les patients ne répondant pas aux iPDE5. L'effet débute environ 45 minutes après l'administration, avec une durée de 6–12 heures.

• Reconstitution : 1.0 mL d'eau bactériostatique → 5 mg/mL.
• Dose test : 0.5 mg (10 unités) pour l'évaluation de la tolérance.
• Dose typique : 1–1.75 mg (20–35 unités) par voie sous-cutanée, 45 minutes avant.
• Limites FDA : ≤1 dose/24h, ≤8 doses/mois.
• Conservation : 2–8 °C après reconstitution, à utiliser dans les 28 jours.

1. Nettoyer le dessus des flacons avec un tampon d'alcool.
2. Prélever 1.0 mL d'eau bactériostatique.
3. Injecter lentement sur la paroi intérieure du flacon.
4. Agiter doucement par rotation jusqu'à dissolution complète — ne pas secouer.
5. Réfrigérer à 2–8 °C et protéger de la lumière.

• PT-141 est un heptapeptide cyclique, un métabolite du Melanotan II sans effets bronzants.
• Approuvé par la FDA (Vyleesi®, 2019) pour le trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD).
• Agit de manière centrale dans l'hypothalamus via MC4R — augmente le désir (pas seulement la réponse physique).
• Le flacon de 5 mg fournit ~5 doses complètes de 1 mg ou ~10 doses test de 0.5 mg.

• Test : 0.5 mg pour évaluer la tolérance (principalement les nausées).
• Typique : 1.0–1.75 mg par voie sous-cutanée, 45 minutes avant l'activité.
• Max FDA : 1.75 mg par dose.
• Fréquence : ≤1 dose/24h, ≤8 doses/mois.
• Aucun usage cyclique requis — au besoin (PRN).
• Pause entre cycles : Aucune période de pause stricte nécessaire en raison de l'usage au besoin (PRN). En cas d'usage intensif, une pause de 2–4 semaines peut aider à restaurer la sensibilité de MC4R.

• Poudre lyophilisée : réfrigérateur ou température ambiante, protégée de la lumière.
• Reconstitué : 2–8 °C, à utiliser dans les 28 jours.
• Ne pas congeler après reconstitution.

• Les nausées sont l'effet secondaire le plus fréquent (~40%) — commencer par une dose plus faible.
• Contre-indiqué en cas d'hypertension non contrôlée ou de maladie cardiovasculaire connue.
• Hyperpigmentation cutanée transitoire possible — réversible.
• Éviter l'usage concomitant avec la naltrexone (effet opposé sur MC4R).
• Ce protocole est fourni à des fins éducatives/de recherche uniquement.

1. Approbation FDA — Vyleesi (Bremelanotide) — Simon JA et al. Bremelanotide for HSDD in premenopausal women. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908.
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2. Essai de phase III RECONNECT — Kingsberg SA et al. Bremelanotide for HSDD: two RCTs. N Engl J Med. 2019;381(14):1346-1356.
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3. Mécanisme MC4R — Molinoff PB et al. PT-141: a melanocortin agonist for sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003;994:96-102.
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4. Études sur la dysfonction érectile masculine — Diamond LE et al. Subjective sexual response with bremelanotide. J Sex Med. 2006;3(4):628-638.
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5. Revue de sécurité et de pharmacologie — Clayton AH et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions. Expert Opin Pharmacother. 2020;21(8):881-892.
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