PT-141 (Bremelanotide) (10mg)
PT-141 (Bremelanotide) est un agoniste du récepteur MC4R approuvé par la FDA (Vyleesi) pour le traitement du trouble du désir sexuel hypoactif. Reconstituez avec 2mL d'eau bactériostatique pour une concentration de 5mg/mL (500mcg pour 10 unités).
Rédaction : AllPeptides.eu Editorial Team·Dernière révision : 2026-06-16
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Encyclopédie des peptides
Voir la fiche encyclopédique de PT-141: mécanisme, niveau de preuve, variantes liées et contexte de recherche. Référence éducative uniquement.
Mécanisme étudié
Le PT-141 (Bremelanotide) est un **heptapeptide cyclique** — un métabolite du Melanotan II, mais sans son effet bronzant — qui agit comme un **agoniste du récepteur 4 à la mélanocortine (MC4R)** dans l'hypothalamus et le système limbique. En activant MC4R, il déclenche des voies neuronales de l'excitation sexuelle via une **signalisation dopaminergique et ocytocinergique** dans le noyau paraventriculaire (PVN). Contrairement aux inhibiteurs de la PDE5 (Viagra, Cialis), qui agissent au niveau **vasculaire** sur les organes génitaux, le PT-141 agit de manière **centrale** dans le cerveau, augmentant le **désir** sexuel (désir), et pas seulement la réponse physique. Cela le rend efficace même chez les patients qui ne répondent pas aux PDE5i. Son action débute environ 45 minutes après l'administration et dure 6 à 12 heures.
Démarrage rapide
- Dose typique : 1–2mg par voie sous-cutanée, au besoin
- Fréquence : 45 minutes avant l'activité sexuelle, maximum 1x/24h
- Conservation : 2–8°C après reconstitution
Tableau de dosage — PT-141 10mg
Voie : Injection sous-cutanée | Fréquence : Au besoin (PRN)
| Semaine | Dose | Unités (par injection) |
|---|---|---|
| Test | 0.5mg | 10 unités (0,10 mL) |
| Typique | 1mg | 20 unités (0,20 mL) |
| Maximum | 1.75mg | 35 unités (0,35 mL) |
Les études rapportent une administration 45 minutes avant l'activité sexuelle. Maximum 1 dose/24h et ≤8 doses/mois (recommandation de la FDA).
Composés associés
Étapes de reconstitution
- Nettoyez le dessus des flacons avec un tampon d'alcool.
- Prélevez 2mL d'eau bactériostatique.
- Injectez lentement contre la paroi latérale du flacon.
- Faites tourner doucement jusqu'à dissolution complète.
- Conservez au réfrigérateur (2–8°C).
Vue d'ensemble du protocole
- PT-141 (Bremelanotide) est un heptapeptide cyclique, un métabolite du Melanotan II, qui agit comme un agoniste MC4R (récepteur 4 à la mélanocortine) dans l'hypothalamus.
- Approuvé par la FDA (2019) sous le nom de Vyleesi® — le seul médicament approuvé pour le trouble du désir sexuel hypoactif (TDSH) chez les femmes préménopausées.
- Agit via un mécanisme nerveux central — il augmente le désir sexuel (désir), contrairement aux PDE5i (Viagra/Cialis) qui n'améliorent que la réponse physique.
- Les études cliniques RECONNECT (Phase III) ont montré une augmentation significative des événements sexuels satisfaisants et une diminution de la détresse chez les femmes atteintes de TDSH.
- Également efficace chez l'homme — des études montrent une amélioration des érections chez les patients qui ne répondent pas aux PDE5i.
Protocole de dosage
- Dose test : 0.5mg — pour évaluer la tolérance (principalement les nausées).
- Dose typique : 1–1.75mg par voie sous-cutanée, 45 minutes avant l'activité sexuelle.
- Dose maximale FDA : 1.75mg/dose.
- Maximum : 1 dose par 24 heures, ≤8 doses/mois (recommandation de la FDA).
- Aucun cycle n'est requis — utilisation au besoin (PRN).
- Pause entre cycles : Une période de pause stricte n'est pas requise en raison de son utilisation au besoin. Cependant, la FDA recommande ≤8 doses/mois pour prévenir la désensibilisation de MC4R. En cas d'utilisation prolongée, une pause de 2 à 4 semaines peut restaurer une réponse optimale.
Pause & reprise du cycle
Quand reprendre ?
Une période de pause stricte n'est pas requise en raison de son utilisation au besoin. Cependant, la FDA recommande ≤8 doses/mois pour prévenir la désensibilisation de MC4R. En cas d'utilisation prolongée, une pause de 2 à 4 semaines peut restaurer une réponse optimale.
Période minimale d'attente : 4 semaines
Instructions de stockage
- Reconstitué : 2–8°C, à utiliser dans un délai de 28 jours.
- Poudre lyophilisée : conservez à température ambiante ou au réfrigérateur, à l'abri de la lumière.
- Ne pas congeler après reconstitution.
Notes importantes
- Les nausées sont l'effet secondaire le plus fréquent (~40 %) — significativement réduites avec une dose initiale plus faible.
- Contre-indiqué en cas d'hypertension non contrôlée ou de maladie cardiovasculaire connue.
- Peut provoquer une hyperpigmentation cutanée transitoire (action mélanotrope) — se résorbe après l'arrêt.
- Évitez l'utilisation concomitante avec la naltrexone (action opposée sur la voie MC4R).
- Ce protocole est fourni à titre informatif uniquement.
Bénéfices potentiels & effets indésirables
Bénéfices potentiels :
- Désir sexuel accru — approuvé par la FDA (Vyleesi®) pour le TDSH chez la femme
- Action sur le système nerveux central — augmente le désir via MC4R/dopamine, pas seulement la fonction
- Efficace chez l'homme comme chez la femme — des études montrent également une amélioration de la dysfonction érectile
- Ne dépend pas de la santé vasculaire — fonctionne même en cas d'échec des PDE5i
- Début d'action rapide — environ 45 minutes, durée de 6 à 12 heures
- Utilisation au besoin — ne nécessite pas de prise quotidienne
Effets indésirables potentiels :
- Nausées — les plus fréquentes (~40 %), réduites avec une dose plus faible et un repas léger
- Bouffées de chaleur — une sensation de chaleur au visage/corps (~20 %)
- Maux de tête — légers, transitoires (~10 %)
- Hyperpigmentation cutanée transitoire — action mélanotrope, réversible
- Augmentation transitoire de la pression artérielle — (~1–3 mmHg, transitoire)
- Rare : congestion nasale, vertiges
⚠️ Avertissements sérieux & risques à long terme
Les avertissements suivants s'appuient sur la littérature publiée, les libellés réglementaires FDA et la surveillance post-commercialisation. Ils ne constituent pas un avis médical.
Hypertension transitoire
Le brémélanotide provoque une augmentation transitoire de la pression artérielle (systolique ~6 mmHg). Contre-indication en cas d’hypertension non contrôlée.
📄 FDA Label — Vyleesi®Références
- Approbation FDA — Vyleesi — Simon JA, et al. Bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908.
Voir la source - Essai RECONNECT de Phase III — Kingsberg SA, et al. Bremelanotide for the treatment of HSDD in premenopausal women: two randomized clinical trials. N Engl J Med. 2019;381(14):1346-1356.
Voir la source - Mécanisme MC4R — Molinoff PB, et al. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003;994:96-102.
Voir la source - Dysfonction érectile masculine — Diamond LE, et al. An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141). J Sex Med. 2006;3(4):628-638.
Voir la source - Revue de la sécurité et de la pharmacologie — Clayton AH, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions. Expert Opin Pharmacother. 2020;21(8):881-892.
Voir la source
Compléments associés
Maca Root Extract
Ashwagandha (KSM-66)
Sources externes et statut réglementaire
Approbations réglementaires
Vyleesi® · TDSH (femmes) (2019)
Approuvé FDA (Vyleesi®)
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