AICAR (50mg)
L'AICAR (5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucléoside) est un composé de recherche qui active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui lui a valu le surnom d'« exercice en pilule » après que des études ont montré que des animaux sédentaires sous AICAR présentaient des améliorations spectaculaires de l'endurance. L'AICAR est interdit dans le sport (WADA) et n'est pas approuvé pour un usage thérapeutique chez l'humain. Ce protocole décrit une approche quotidienne sous-cutanée à des fins de recherche uniquement.
Rédaction : AllPeptides.eu Editorial Team·Dernière révision : 2026-06-16
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Encyclopédie des peptides
Voir la fiche encyclopédique de AICAR: mécanisme, niveau de preuve, variantes liées et contexte de recherche. Référence éducative uniquement.
Mécanisme étudié
L'AICAR agit comme un agoniste de l'AMPK, imitant essentiellement un état d'épuisement énergétique cellulaire. Après administration, il pénètre dans les cellules musculaires squelettiques où il est métabolisé en ZMP (AICAR monophosphate), un analogue de l'AMP qui active directement l'AMPK. L'AMPK est un régulateur majeur de l'homéostasie énergétique cellulaire ; son activation stimule l'absorption du glucose et l'oxydation des acides gras dans les muscles tout en favorisant la biogenèse mitochondriale. Ce changement métabolique « trompe » les cellules pour qu'elles réagissent comme si elles faisaient de l'exercice ou jeûnaient.
Démarrage rapide
- Reconstitution : Ajouter 3.0 mL d'eau bactériostatique → concentration d'environ 16.7 mg/mL.
- Plage de dosage de recherche : 1,000–3,000 mcg une fois par jour (approche par titration).
- Conservation : Lyophilisé : −20 °C ; après reconstitution, réfrigérer à 2–8 °C jusqu'à 4 semaines ; éviter les cycles de congélation-décongélation.
Approche standard / titration (3 mL = ~16.7 mg/mL)
Voie : Sous-cutané | Fréquence : Une fois par jour
| Semaine | Dose | Unités (par injection) |
|---|---|---|
| Semaines 1–2 | 1,000 mcg (1 mg) | 6 unités (0,06 mL) |
| Semaines 3–4 | 2,000 mcg (2 mg) | 12 unités (0,12 mL) |
| Semaines 5–8 | 3,000 mcg (3 mg) | 18 unités (0,18 mL) |
Les études rapportent une administration une fois par jour par voie sous-cutanée.
Composés associés
Étapes de reconstitution
- Prélever 3.0 mL d'eau bactériostatique.
- Injecter lentement contre la paroi du flacon ; éviter la formation de mousse.
- Agiter/rouler doucement (ne pas secouer vigoureusement).
- Étiqueter et réfrigérer à 2–8 °C, à l'abri de la lumière.
Vue d'ensemble du protocole
- Objectif de recherche : Activer les voies de l'AMPK pour imiter les effets métaboliques de l'exercice.
- Calendrier : Injections sous-cutanées quotidiennes pendant 8–12 semaines.
- Plage de dose : 1,000–3,000 mcg par jour (prudent) ; jusqu'à 5,000 mcg (avancé).
- Conservation : Lyophilisé congelé ; reconstitué réfrigéré jusqu'à 4 semaines.
Protocole de dosage
- Initiation : 1,000 mcg par jour ; augmenter de 1,000 mcg toutes les 2 semaines.
- Cible : 2,000–3,000 mcg par jour (Sem. 3–8).
- Avancé : Jusqu'à 5,000 mcg par jour si le protocole le justifie.
- Fréquence : Une fois par jour (sous-cutané).
- Moment : À une heure régulière ; alterner les sites.
- Pause entre cycles : Après le cycle, une pause de 4–6 semaines est recommandée. L'AICAR active l'AMPK — la pause prévient l'adaptation métabolique et la tolérance.
Pause & reprise du cycle
Quand reprendre ?
Après le cycle, une pause de 4–6 semaines est recommandée. L'AICAR active l'AMPK — la pause prévient l'adaptation métabolique et la tolérance.
Période minimale d'attente : 4 semaines
Instructions de stockage
- Lyophilisé : Conserver à −20 °C ; stable jusqu'à 24 mois.
- Reconstitué : Réfrigérer à 2–8 °C ; utiliser de l'eau bactériostatique ; stable environ 4 semaines.
- Congélation-décongélation : Éviter les cycles ; envisager le fractionnement en aliquotes pour une conservation à long terme.
- Laisser les flacons revenir à température ambiante avant ouverture.
Notes importantes
- Note réglementaire : L'AICAR est interdit par la WADA et n'est pas approuvé pour un usage thérapeutique humain.
Bénéfices potentiels & effets indésirables
Bénéfices potentiels :
- Amélioration de l'endurance : Les souris sédentaires sous AICAR ont montré une augmentation de +44% de l'endurance sans entraînement.
- Améliorations métaboliques : Augmente les enzymes mitochondriales, la capacité d'oxydation des graisses et l'absorption du glucose.
- Potentiel thérapeutique : Protection potentielle contre la neuropathie diabétique dans les modèles animaux.
- Profil de sécurité : Les essais chez l'humain (acadésine, IV) ont été tolérés jusqu'à 210 mg/kg.
- Généralement bien toléré ; possibilité de légères réactions au site d'injection.
Effets indésirables potentiels :
- Hypoglycémie (rare).
- Inconfort gastro-intestinal.
- Fatigue (transitoire).
- Impact potentiel sur l'acide urique.
⚠️ Avertissements sérieux & risques à long terme
Les avertissements suivants s'appuient sur la littérature publiée, les libellés réglementaires FDA et la surveillance post-commercialisation. Ils ne constituent pas un avis médical.
Bradycardie et hypotension
L'AICAR (acadésine) a provoqué une bradycardie et une hypotension dans des essais cliniques par voie IV. Les données pour l'usage de recherche par voie sous-cutanée sont limitées.
📄 J Am Coll Cardiol 1996Augmentation de l'acide urique et risque de goutte
Métabolisé en AMP → IMP → acide urique. Une utilisation chronique peut augmenter l'acide urique sérique.
📄 Am J Physiol 1998Références
- U.S. Anti-Doping Agency (USADA) — L'AICAR et les activateurs de l'AMPK interdits
Voir la source - PubMed (2017) — Amélioration de l'endurance par l'AICAR chez des animaux sédentaires
Voir la source - PMC (2010) — L'AICAR normalise la dysrégulation du muscle squelettique dans l'obésité
Voir la source - PubMed (2013) — Acadésine Phase I/II : dose maximale tolérée de 210 mg/kg IV
Voir la source - Cell Signaling Technology — AICAR (Acadésine) : mécanisme d'activation de l'AMPK
Voir la source
Sources externes et statut réglementaire
Approbations réglementaires
Chirurgie cardiaque / AMPK
Phase II (cardioprotection)
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