Tesamorelin (5mg)

Η Tesamorelin είναι ένα **συνθετικό ανάλογο 44 αμινοξέων** του ανθρώπινου GHRH (Growth Hormone-Releasing Hormone). Δεσμεύεται στους υποδοχείς GHRH στα σωματοτρόπα κύτταρα της **πρόσθιας υπόφυσης**, ενεργοποιώντας την παλμική έκκριση αυξητικής ορμόνης (GH). Αυτό αυξάνει τα κυκλοφορούντα επίπεδα **IGF-1** (Insulin-like Growth Factor 1), ο οποίος μεσολαβεί στη λιπόλυση — ιδίως στο **σπλαχνικό λιπώδη ιστό**. Σε αντίθεση με την εξωγενή GH, η tesamorelin **διατηρεί τον μηχανισμό αρνητικής ανάδρασης** μέσω σωματοστατίνης, αποφεύγοντας υπερφυσιολογικά επίπεδα GH. Κλινικές μελέτες έχουν επίσης αναδείξει **νευροπροστατευτική δράση**, με μείωση της εγκεφαλικής εναπόθεσης αμυλοειδούς-β σε ηλικιωμένους.

• Εύρος που αναφέρεται στη βιβλιογραφία: 1–2mg υποδορίως, ημερησίως
• Συχνότητα: Καθημερινά, 30–60 λεπτά πριν τον ύπνο, σε άδειο στομάχι
• Αποθήκευση: 2–8°C μετά την ανασύσταση, χρήση εντός 21 ημερών
• Τρόπος δράσης: Ανάλογο GHRH → παλμική έκκριση GH → αύξηση IGF-1

1. Καθαρίστε τα πώματα φιαλιδίου και BAC water με αλκοολούχο πανάκι.
2. Αναρροφήστε 2mL βακτηριοστατικό νερό (BAC water).
3. Εγχύστε αργά στο τοίχωμα του φιαλιδίου — μην ψεκάζετε απευθείας στη σκόνη.
4. Περιστρέψτε απαλά μέχρι πλήρους διάλυσης — μην ανακινείτε (κίνδυνος αποδιάταξης).
5. Σημειώστε ημερομηνία ανασύστασης στο φιαλίδιο.
6. Αποθηκεύστε αμέσως στο ψυγείο (2–8°C).

• Η Tesamorelin είναι εγκεκριμένη από τον FDA (2010, Theratechnologies) για τη μείωση σπλαχνικού λίπους σε ασθενείς με HIV-λιποδυστροφία.
• Αποτελεί το μόνο GHRH ανάλογο με κλινική έγκριση — τα αποτελέσματα υποστηρίζονται από κλινικές μελέτες φάσης III.
• Διεγείρει την υπόφυση για φυσική παλμική έκκριση GH, διατηρώντας τον μηχανισμό αρνητικής ανάδρασης.
• Μελέτες αναφέρουν μέση μεταβολή σπλαχνικού λίπους ~18% σε 26 εβδομάδες.
• Δεν αυξάνει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας σε μη-διαβητικά άτομα.

• Εβδομάδες 1–2: 1mg/ημέρα — φάση εισαγωγής για αξιολόγηση ανεκτικότητας.
• Εβδομάδες 3+: 2mg/ημέρα — κλινικά χρησιμοποιούμενη δόση που αντιστοιχεί στη δόση FDA.
• Χορήγηση πριν τον ύπνο σε άδειο στομάχι (≥2 ώρες νηστεία).
• Περίοδος που αναφέρεται στη βιβλιογραφία: 3–6 μήνες ενεργό, ακολουθούμενο από washout.
• Αξιολόγηση δεδομένων στις 12 εβδομάδες — εάν δεν παρατηρείται μεταβολή, επανεκτίμηση.
• Παύση μεταξύ κύκλων: Μετά την περίοδο που περιγράφεται στη βιβλιογραφία (3–6 μήνες), η βιβλιογραφία περιγράφει παύση 4–8 εβδομάδων. Η tesamorelin διεγείρει τους ενδογενείς GHRH υποδοχείς — η παύση αποτρέπει ανοχή (down-regulation) και επιτρέπει αποκατάσταση της ευαισθησίας. Κατά τη διάρκεια του washout,

• Λυοφιλοποιημένη σκόνη: 2–8°C ή θερμοκρασία δωματίου (έως 25°C), μακριά από φως.
• Ανασυσταθέν διάλυμα: 2–8°C υποχρεωτικά, χρήση εντός 21 ημερών.
• Μην καταψύχετε μετά την ανασύσταση — η κρυστάλλωση καταστρέφει το μόριο.
• Αποφύγετε έκθεση σε άμεσο φως ή θερμοκρασίες >25°C.

• Η Tesamorelin είναι η πιο τεκμηριωμένη κλινικά GHRH ένωση, με κλινικές μελέτες φάσης III.
• Αντένδειξη σε ενεργό νεοπλασία ή ιστορικό κακοηθειών εξαρτώμενων από GH.
• Στη βιβλιογραφία επισημαίνονται ως λόγοι άμεσης κλινικής αξιολόγησης: επίμονα οιδήματα, σοβαρές αρθραλγίες ή σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα.
• Η χρήση αυτού του πρωτοκόλλου γίνεται αποκλειστικά για ενημερωτικούς σκοπούς.

1. FDA Approval — Tesamorelin — Dhillon S. Tesamorelin: a review of its use in the management of HIV-associated lipodystrophy. Drugs. 2011;71(8):1071-1091.
   Δείτε Πηγή
2. Visceral Fat Reduction RCT — Falutz J, et al. Effects of tesamorelin on body composition and visceral fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation. JAMA. 2007;298(7):761-769.
   Δείτε Πηγή
3. Long-term Efficacy & Safety — Falutz J, et al. Long-term safety and efficacy of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor analogue, in HIV patients with abdominal fat accumulation. AIDS. 2008;22(14):1719-1728.
   Δείτε Πηγή
4. Neuroprotective Effects — Stanley TL, et al. Effects of tesamorelin on neuroimaging markers of brain aging. Ann Neurol. 2023;93(4):808-816.
   Δείτε Πηγή
5. Metabolic Effects Review — Stanley TL, Grinspoon SK. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral fat, metabolic, and cardiovascular indices in human studies. Growth Horm IGF Res. 2015;25(2):59-65.
   Δείτε Πηγή