PT-141 (Bremelanotide) (10mg)

Το PT-141 (Bremelanotide) είναι ένα **κυκλικό επταπεπτίδιο** — μεταβολίτης της Melanotan II αλλά χωρίς δράση μαυρίσματος — που δρα ως **αγωνιστής του υποδοχέα μελανοκορτίνης MC4R** στον υποθάλαμο και τον limbic εγκέφαλο. Ενεργοποιώντας τον MC4R, πυροδοτεί νευρωνικά μονοπάτια σεξουαλικής διέγερσης μέσω **ντοπαμινεργικής και οξυτοκινεργικής σηματοδότησης** στον παραβεντρικό πυρήνα (PVN). Σε αντίθεση με τα PDE5 αναστολέα (Viagra, Cialis) που δρουν **αγγειακά** στα γεννητικά όργανα, το PT-141 δρα **κεντρικά** στον εγκέφαλο, αυξάνοντας τη σεξουαλική **επιθυμία** (desire) και όχι μόνο τη σωματική ανταπόκριση. Αυτό έχει μελετηθεί και σε πληθυσμούς που δεν ανταποκρίνονται σε PDE5i. Η δράση ξεκινά ~45 λεπτά μετά τη χορήγηση και διαρκεί 6–12 ώρες.

• Εύρος που αναφέρεται στη βιβλιογραφία: 1–2mg υποδορίως, κατ' ανάγκη
• Συχνότητα: 45 λεπτά πριν τη σεξουαλική δραστηριότητα, μέγιστο 1x/24ωρο
• Αποθήκευση: 2–8°C μετά την ανασύσταση

1. Καθαρίστε τα πώματα με αλκοολούχο πανάκι.
2. Αναρροφήστε 2mL βακτηριοστατικό νερό.
3. Εγχύστε αργά στο τοίχωμα του φιαλιδίου.
4. Περιστρέψτε απαλά μέχρι πλήρους διάλυσης.
5. Αποθηκεύστε στο ψυγείο (2–8°C).

• Το PT-141 (Bremelanotide) είναι ένα κυκλικό επταπεπτίδιο, μεταβολίτης της Melanotan II, που δρα ως αγωνιστής του υποδοχέα μελανοκορτίνης MC4R στον υποθάλαμο.
• FDA-εγκεκριμένο (2019) ως Vyleesi® — το μόνο εγκεκριμένο φάρμακο για υποδραστήρια σεξουαλική επιθυμία (HSDD) σε γυναίκες πριν την εμμηνόπαυση.
• Δρα μέσω κεντρικού νευρικού μηχανισμού — αυξάνει τη σεξουαλική επιθυμία (desire), σε αντίθεση με τα PDE5i (Viagra/Cialis) που βελτιώνουν μόνο τη σωματική ανταπόκριση.
• Κλινικές μελέτες RECONNECT (Φάσης III): σημαντική αύξηση ικανοποιητικών σεξουαλικών γεγονότων και μείωση distress σε γυναίκες με HSDD.
• Αποτελεσματικό και σε άνδρες — μελέτες δείχνουν βελτίωση στύσης σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται σε PDE5i.

• Δοκιμαστική δόση: 0.5mg — αξιολόγηση ανεκτικότητας (κυρίως ναυτία).
• Εύρος που αναφέρεται στη βιβλιογραφία: 1–1.75mg υποδορίως, 45 λεπτά πριν τη σεξουαλική δραστηριότητα.
• Μέγιστη δόση FDA: 1.75mg/δόση.
• Μέγιστο: 1 δόση ανά 24ωρο, ≤8 δόσεις/μήνα (FDA κατευθυντήρια γραμμή).
• Δεν απαιτείται κυκλική χρήση — χρήση κατ' ανάγκη (PRN).
• Παύση μεταξύ κύκλων: Δεν απαιτείται αυστηρή περίοδος washout λόγω χρήσης κατ' ανάγκη. Ωστόσο, η FDA συνιστά ≤8 δόσεις/μήνα για αποφυγή μείωσης ευαισθησίας του MC4R. Σε περίπτωση μακροχρόνιας χρήσης, παύση 2–4 εβδομάδων μπορεί να αποκαταστήσει βέλτιστη ανταπόκριση.

• Ανασυσταθέν: 2–8°C, χρήση εντός 28 ημερών.
• Λυοφιλοποιημένη σκόνη: θερμοκρασία δωματίου ή ψυγείο, μακριά από φως.
• Μην καταψύχετε μετά την ανασύσταση.

• Η ναυτία είναι η πιο κοινή παρενέργεια (~40%) — μειώνεται σημαντικά με χαμηλότερη δόση εκκίνησης.
• Αντένδειξη σε μη ελεγχόμενη υπέρταση ή γνωστή καρδιαγγειακή νόσο.
• Μπορεί να προκαλέσει παροδική μελάγχρωση δέρματος (μελανινοτροπική δράση) — εξαφανίζεται μετά τη διακοπή.
• Η βιβλιογραφία αναφέρει αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης με naltrexone (αντίθετη δράση στο MC4R pathway).
• Η χρήση αυτού του πρωτοκόλλου γίνεται αποκλειστικά για ενημερωτικούς σκοπούς.

1. FDA Approval — Vyleesi — Simon JA, et al. Bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908.
   Δείτε Πηγή
2. RECONNECT Phase III Trial — Kingsberg SA, et al. Bremelanotide for the treatment of HSDD in premenopausal women: two randomized clinical trials. N Engl J Med. 2019;381(14):1346-1356.
   Δείτε Πηγή
3. MC4R Mechanism — Molinoff PB, et al. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003;994:96-102.
   Δείτε Πηγή
4. Male Erectile Dysfunction — Diamond LE, et al. An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141). J Sex Med. 2006;3(4):628-638.
   Δείτε Πηγή
5. Safety & Pharmacology Review — Clayton AH, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions. Expert Opin Pharmacother. 2020;21(8):881-892.
   Δείτε Πηγή