P21 / P-021 (CNTF mimetic) (5mg)

Το P21 είναι μικρό συνθετικό πεπτίδιο που σχεδιάστηκε από την ομάδα του Iqbal (NYU) ως μιμητικό του CNTF. Δρα ως αγωνιστής του CNTFR-α/LIFR/gp130 συμπλόκου, ενεργοποιώντας τη σηματοδότηση JAK2-STAT3 χωρίς τις τοξικές παρενέργειες του πλήρους CNTF (που σταμάτησε στη Φάση 3 για ALS λόγω καχεξίας). Σε ζωικά μοντέλα, αυξάνει τα επίπεδα BDNF και NT-3 στον ιππόκαμπο, ενισχύει την επιβίωση των νεογέννητων νευρώνων στην οδοντωτή έλικα, μειώνει τη φωσφορυλίωση της tau πρωτεΐνης μέσω αναστολής της GSK-3β και βελτιώνει χωροχρονική μνήμη σε διαγονιδιακά μοντέλα Alzheimer (3xTg-AD, APP/PS1). Η μετάφραση σε άνθρωπο παραμένει **πλήρως υποθετική**.

• Ανασύσταση: 2,5 mL βακτηριοστατικό νερό → 2 mg/mL.
• Status: Pure research peptide — NO human clinical data.
• Προκλινικές δόσεις: Σε ποντίκια ~30–60 nmol/kg ΥΔ ή i.p.
• Δεν υπάρχει αναγωγή σε ανθρώπινη δόση — extrapolations είναι speculative.
• Αποθήκευση: 2–8 °C μετά ανασύσταση.

1. Καθαρίστε τα πώματα με αλκοολούχο επίθεμα.
2. Αναρροφήστε 2,5 mL βακτηριοστατικό νερό.
3. Εγχύστε αργά στο τοίχωμα του φιαλιδίου.
4. Περιστρέψτε απαλά μέχρι διάλυσης — μην ανακινείτε.
5. Φυλάξτε στους 2–8 °C, προστασία από φως.

• Το P21 παράγεται με βάση την περιοχή 148–151 του CNTF (region D1).
• Διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε ζωικά μοντέλα (mice).
• Σε προκλινικές μελέτες ενισχύει BDNF, NT-3 και νευρογένεση στον ιππόκαμπο.
• Σε μοντέλα Alzheimer (3xTg-AD) μειώνει tau παθολογία και βελτιώνει μάθηση.
• Καμία κλινική δοκιμή φάσης 1 σε ανθρώπους δεν έχει ξεκινήσει μέχρι σήμερα.

• Προκλινικές μελέτες σε ποντίκια: 30–60 nmol/kg, i.p. ή SC.
• Διάρκεια χορήγησης: 2 εβδομάδες έως 12 μήνες (μοντέλα γήρανσης).
• Κανένα validated human dosing protocol.
• Καμία πληροφορία για ανθρώπινη φαρμακοκινητική.
• Χρήση μόνο σε εγκεκριμένα ερευνητικά πρωτόκολλα/IACUC.
• Παύση μεταξύ κύκλων: Συνιστάται παύση 2–4 εβδομάδων πριν επαναλάβετε τον κύκλο.

• Λυοφιλοποιημένη σκόνη: −20 °C ή 2–8 °C.
• Ανασυσταμένο: 2–8 °C, χρήση εντός 7–14 ημερών.
• Καταψύχετε σε aliquots για μακροχρόνια αποθήκευση (−80 °C).

• Ερευνητικό αντιδραστήριο — όχι για ανθρώπινη χρήση.
• Καμία επαρκής ένδειξη ασφάλειας/κλινικής τεκμηρίωσης σε ανθρώπους.
• Δεν διατίθεται από εγκεκριμένα φαρμακευτικά κανάλια.
• Οι ισχυρισμοί νευροπροστασίας προέρχονται αποκλειστικά από ζωικά μοντέλα.
• Αυτό το πρωτόκολλο είναι αυστηρά εκπαιδευτικό/ερευνητικό.

1. P-021 design and CNTF mimicry — Blanchard J, Wanka L, Iqbal K, et al. A mimetic peptide of CNTF rescues spatial learning. Brain Res. 2010.
   Δείτε Πηγή
2. P-021 in 3xTg-AD mice — Kazim SF, Iqbal K. Neurotrophic factor small-molecule mimetics mediated neuroregeneration in Alzheimer's disease. Mol Neurodegener. 2016.
   Δείτε Πηγή
3. P21 and adult hippocampal neurogenesis — Bolognin S, et al. An experimental rat model of sporadic AD and rescue of cognitive impairment with a neurotrophic peptide. Acta Neuropathol. 2014.
   Δείτε Πηγή
4. Tau pathology rescue — Khatoon S, Chalbot S, Bolognin S, Puoliväli J, Iqbal K. Elevated tau level in aged rat CSF reduced by treatment with a neurotrophic peptide P021. J Alzheimers Dis. 2015.
   Δείτε Πηγή
5. Review — peptidomimetics for AD — Iqbal K, et al. Peptidomimetics as potential therapeutics for Alzheimer's disease. Curr Alzheimer Res. 2018.
   Δείτε Πηγή