Eloralintide (LY3841136) (10mg)

Το Eloralintide είναι εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα αμυλίνης. Σε in vitro δεδομένα της δημοσίευσης NCT05295940 ενεργοποίησε κατά προτίμηση τον ανθρώπινο AMY1R, με 12πλάσια εκλεκτικότητα έναντι CTR και 11πλάσια έναντι AMY3R. Σε προκλινικά δεδομένα προκάλεσε λιγότερη conditioned taste avoidance σε αδύνατους αρουραίους από το cagrilintide. Το φαρμακοκινητικό προφίλ της Phase 1 υποστήριξε τη μελέτη εβδομαδιαίας συχνότητας σε επόμενες δοκιμές.

• Εργαστηριακή αναφορά ανασύστασης: 3,0 mL βακτηριοστατικό νερό → ~3,33 mg/mL συγκέντρωση.
• Phase 2 NCT06230523: Βραχίονες 1, 3, 6 και 9 mg μία φορά εβδομαδιαίως, καθώς και βραχίονες κλιμάκωσης 6–9 mg και 3–9 mg, για 48 εβδομάδες.
• Μαθηματικά συγκέντρωσης: Στα 3,33 mg/mL, 1 μονάδα = 0,01 mL ≈ 33,3 mcg σε κλίμακα U-100.
• Ρυθμιστικό καθεστώς: Ερευνητικό μόριο· τα Phase 3 αποτελέσματα του ENLIGHTEN δεν έχουν δημοσιευθεί.

1. Σε εργαστηριακό υπολογισμό αναφοράς, 3,0 mL βακτηριοστατικό νερό αντιστοιχούν σε συγκέντρωση ~3,33 mg/mL για φιαλίδιο 10 mg.
2. Η ήπια προσθήκη διαλύτη στο τοίχωμα περιορίζει τον αφρισμό.
3. Η ήπια περιστροφή συνεχίζεται μέχρι πλήρη διάλυση του λυοφιλοποιημένου υλικού.
4. Οι συνθήκες φύλαξης καθορίζονται από το πρωτόκολλο του ερευνητικού υλικού και όχι από εγκεκριμένη επισήμανση προϊόντος.
5. Θολερότητα ή σωματίδια αποτελούν λόγο απόρριψης του ερευνητικού διαλύματος.

• Μόριο: Eloralintide (LY3841136), εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα αμυλίνης της Eli Lilly.
• Ρυθμιστικό καθεστώς: Υπό κλινική ανάπτυξη· δεν είναι εγκεκριμένο φάρμακο.
• Phase 1 NCT05295940: Συνολικά 148 συμμετέχοντες. Περιλαμβάνει σκέλος μονής κλιμακούμενης δόσης 0,04–12 mg σε 48 υγιείς συμμετέχοντες (μέσο BMI 27,5) και ξεχωριστό σκέλος πολλαπλής εβδομαδιαίας δόσης 12 εβδομάδων σε 100 συμμετέχοντες με παχυσαρκία ή υπέρβαρο.
• Phase 2 NCT06230523: 263 συμμετέχοντες, 48 εβδομάδες, 46 κέντρα στις ΗΠΑ.
• Phase 3 ENLIGHTEN: Πέντε καταχωρισμένες μελέτες με μη δημοσιευμένα αποτελέσματα.
• Εργαστηριακή αναφορά: 3,0 mL ανά υποθετικό φιαλίδιο 10 mg (~3,33 mg/mL).

• Phase 1 NCT05295940: Η δημοσίευση αναφέρει μονές κλιμακούμενες δόσεις 0,04–12 mg.
• Phase 1 αποτέλεσμα: Οι βραχίονες 4 mg και 12 mg παρουσίασαν μέση μεταβολή σωματικού βάρους την εβδομάδα 4 κατά −2,5% και −4,4%, έναντι +0,6% με placebo.
• Phase 1 πολλαπλής δόσης (12 εβδομάδες): Σε ξεχωριστό δημοσιευμένο σκέλος εβδομαδιαίας χορήγησης χωρίς κλιμάκωση, η μέση μεταβολή σωματικού βάρους την εβδομάδα 12 κυμάνθηκε από −2,6% έως −11,3% ανά σκέλος, με ελάχιστα γαστρεντερικά ανεπιθύμητα (Diabetes Obes Metab 2026).
• Phase 2 NCT06230523: Η δημοσίευση αναφέρει εβδομαδιαίους βραχίονες 1, 3, 6 και 9 mg, καθώς και κλιμάκωση 6–9 mg και 3–9 mg.
• Phase 2 αποτέλεσμα 48 εβδομάδων: −9% (1 mg), −12% (3 mg), −18% (6 mg), −20% (9 mg), −20% (6–9 mg) και −16% (3–9 mg), έναντι −0,4% με placebo.
• Ερμηνεία: Τα παραπάνω είναι δημοσιευμένα αποτελέσματα συγκεκριμένων ερευνητικών βραχιόνων και όχι οδηγίες χρήσης.
• Έρευνα σε συνδυασμούς: Καταχωρισμένες μελέτες εξετάζουν το eloralintide σε συνδυασμό με macupatide (Φάση 2/2b, NCT07589608 και NCT07215559) και με tirzepatide (Φάση 2 NCT06603571, με προηγηθείσες μελέτες Φάσης 1). Δεν υπάρχουν δημοσιευμένα αποτελέσματα και δεν αποτελεί σύσταση συνδυασμού.
• Παύση μεταξύ κύκλων: Συνιστάται παύση 2–4 εβδομάδων πριν επαναλάβετε τον κύκλο.

• Δεν υπάρχει εγκεκριμένη επισήμανση προϊόντος με τυποποιημένες συνθήκες φύλαξης για το eloralintide.
• Οι συνθήκες φύλαξης και σταθερότητας εξαρτώνται από το συγκεκριμένο ερευνητικό υλικό και το εργαστηριακό πρωτόκολλο.

• Το eloralintide είναι ερευνητικό μόριο και δεν είναι εγκεκριμένο από FDA ή EMA.
• Τα δεδομένα Phase 1 και Phase 2 είναι δημοσιευμένα· τα αποτελέσματα των Phase 3 μελετών ENLIGHTEN παραμένουν αδημοσίευτα.
• Οι αριθμητικές τιμές αυτής της σελίδας αποδίδουν αποκλειστικά βραχίονες και αποτελέσματα των αναφερόμενων δοκιμών.

1. The Lancet (2025) — Eloralintide Phase 2, NCT06230523 — 48 εβδομάδες, 263 συμμετέχοντες
   Δείτε Πηγή
2. Molecular Metabolism (2025) — Eloralintide Phase 1, NCT05295940 — από την ανακάλυψη στην κλινική απόδειξη αρχής
   Δείτε Πηγή
3. Diabetes Obes Metab (2026) — Eloralintide Phase 1 πολλαπλής δόσης, 12 εβδομάδες — απόδειξη αρχής (−2,6% έως −11,3%)
   Δείτε Πηγή
4. Endocrinol Diabetes Metab (2026) — Δικτυακή μετα-ανάλυση αναλόγων αμυλίνης — eloralintide υψηλής δόσης ~−18% (έμμεση, προκαταρκτική)
   Δείτε Πηγή
5. ClinicalTrials.gov — ENLIGHTEN-1 — NCT07321886
   Δείτε Πηγή
6. ClinicalTrials.gov — ENLIGHTEN-2 — NCT07282600
   Δείτε Πηγή
7. ClinicalTrials.gov — ENLIGHTEN-3 — NCT07392190
   Δείτε Πηγή
8. ClinicalTrials.gov — ENLIGHTEN OSA — NCT07369011
   Δείτε Πηγή
9. ClinicalTrials.gov — ENLIGHTEN knee osteoarthritis — NCT07353931
   Δείτε Πηγή