Setmelanotide (Imcivree®) (10mg)
Setmelanotide (Imcivree®) est un agoniste MC4R approuvé par la FDA de Rhythm Pharmaceuticals pour les formes génétiques rares d'obésité (déficit en POMC, PCSK1, LEPR, Bardet-Biedl). Flacon de 10 mg — reconstituer dans 2 mL pour 5 mg/mL.
Rédaction : AllPeptides.eu Editorial Team·Dernière révision : 2026-06-16
Information éducative. Ne constitue pas un avis médical ni une allégation d'efficacité. Une autorisation réglementaire n'est pas une recommandation d'utilisation par AllPeptides.eu.
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Mécanisme étudié
Le setmelanotide est un octapeptide cyclique qui mime l'α-MSH et active sélectivement le récepteur de la mélanocortine MC4R dans l'hypothalamus. Chez les patients présentant des déficits génétiques de la voie leptine-mélanocortine (POMC, PCSK1, LEPR), la voie de la satiété est hypoactive, entraînant une hyperphagie et une obésité sévère à début précoce. Le setmelanotide contourne le défaut en activant directement le MC4R sur les neurones à pro-opiomélanocortine du noyau arqué, restaurant la satiété et réduisant l'apport énergétique. Dans le syndrome de Bardet-Biedl, la même voie est fonctionnellement altérée en raison d'une ciliopathie.
Démarrage rapide
- Reconstitution : 2.0 mL d'eau bactériostatique → 5 mg/mL.
- Dose adulte : 2–3 mg/jour SC (max 3 mg).
- Dose pédiatrique (6–11) : 1–2 mg/jour.
- Fréquence : 1×/jour, à la même heure.
- Statut : Approuvé par la FDA (2020) — pour les indications génétiques approuvées uniquement.
Tableau de posologie — Setmelanotide 10mg (5 mg/mL)
Voie : Injection sous-cutanée | Fréquence : 1×/jour
| Semaine | Dose | Unités (par injection) |
|---|---|---|
| Sem. 1–2 (Adultes) | 1 mg | 20 unités (0,20 mL) |
| Sem. 3+ | 2 mg | 40 unités (0,40 mL) |
| Entretien | 3 mg (max) | 60 unités (0,60 mL) |
| Pédiatrique 6–11 | 1–2 mg | 20–40 unités (0,20–0,40 mL) |
Selon les recommandations de la FDA, augmenter la dose toutes les 2 semaines. Administrer le matin.
Composés associés
Étapes de reconstitution
- Nettoyer le bouchon du flacon avec un tampon d'alcool.
- Prélever 2.0 mL d'eau bactériostatique.
- Injecter lentement sur la paroi latérale — ne pas agiter.
- Faire tourner doucement jusqu'à dissolution.
- Conserver à 2–8 °C.
Vue d'ensemble du protocole
- Approuvé par la FDA (2020) pour l'obésité par déficit en POMC, PCSK1, LEPR.
- Approuvé par la FDA (2022) pour le syndrome de Bardet-Biedl (≥ 6 ans).
- Agoniste sélectif du MC4R — réactive la voie leptine-mélanocortine hypoactive.
- Chez les patients approuvés : 25–50 % de perte de poids et 40 % de réduction de la faim à 12 mois.
- Pas pour l'obésité commune — indications génétiques exclusives (confirmation génétique requise).
Protocole de dosage
- Début : 1 mg/jour adultes, 0.5 mg pédiatrique.
- Titrer toutes les 2 semaines.
- Dose max : 3 mg/jour (adultes).
- Arrêter si perte de poids <5 % à 12–16 semaines.
- Pause entre cycles : Une pause de 2–4 semaines est recommandée avant de répéter le cycle.
Pause & reprise du cycle
Quand reprendre ?
Après la fin du cycle, une pause de 2 à 4 semaines est recommandée avant d'entamer un nouveau cycle. Cela permet à l'organisme de restaurer un fonctionnement normal et prévient une éventuelle régulation à la baisse (tachyphylaxie).
Instructions de stockage
- Lyophilisé : 2–8 °C, protéger de la lumière.
- Reconstitué : 2–8 °C, à utiliser dans les 42 jours (étiquette FDA).
- Ne pas congeler.
Notes importantes
- Pour les indications génétiquement confirmées uniquement — pas pour l'obésité commune.
- Assombrissement cutané transitoire très fréquent (réversible).
- Surveillance des grains de beauté — des modifications des grains de beauté ont été rapportées.
- Effets secondaires sexuels possibles (priapisme, augmentation de la libido).
- Ce protocole est fourni à des fins éducatives uniquement.
Statut réglementaire
Le setmelanotide (Imcivree®) a été approuvé par la FDA en 2020 comme premier traitement ciblé pour certaines formes génétiques rares d'obésité. L'approbation exige une confirmation génétique. L'utilisation en dehors des indications approuvées (obésité commune) n'est pas soutenue par l'autorité réglementaire.
FDA — NDA 213793Bénéfices potentiels & effets indésirables
Bénéfices potentiels :
- Approuvé par la FDA et l'EMA pour des indications génétiques spécifiques.
- Perte de poids importante chez les patients approuvés.
- Réduction de la faim d'environ 40 % à 12 mois.
- Efficace chez les enfants ≥6 ans (BBS, POMC).
- Thérapie personnalisée basée sur des tests génétiques.
Effets indésirables potentiels :
- Hyperpigmentation cutanée transitoire (très fréquente).
- Nausées, diarrhée, vomissements (au début).
- Modifications des grains de beauté — nécessite une surveillance dermatologique.
- Effets secondaires sexuels (augmentation de la libido, priapisme rare).
- Réactions au site d'injection.
- Dépression/idées suicidaires — surveillance requise.
⚠️ Avertissements sérieux & risques à long terme
Les avertissements suivants s'appuient sur la littérature publiée, les libellés réglementaires FDA et la surveillance post-commercialisation. Ils ne constituent pas un avis médical.
Modifications des nævus et hyperpigmentation
Le setmélanotide est associé à une hyperpigmentation cutanée et à des modifications des nævus ; une surveillance dermatologique fait donc partie du cadre approuvé.
📄 FDA Label — Imcivree®Dépression et idées suicidaires
L'étiquette d'Imcivree prévoit une surveillance de la dépression et des idées suicidaires pendant l'utilisation thérapeutique.
📄 FDA Label — Imcivree®Références
- Approbation FDA — Imcivree (2020) — Setmelanotide pour l'obésité par déficit en POMC, PCSK1, LEPR.
Voir la source - Lancet Diabetes Endocrinol (2020) — Clément K, et al. Efficacité et sécurité du setmelanotide, un agoniste du MC4R, chez des individus atteints d'obésité sévère due à un déficit en LEPR ou POMC.
Voir la source - Essai Bardet-Biedl (2022) — Haqq AM, et al. Essai du setmelanotide pour le BBS. Lancet Diabetes Endocrinol. 2022.
Voir la source - EPAR de l'EMA — Imcivree — Rapport public d'évaluation de l'Agence européenne des médicaments.
Voir la source - Pharmacologie du MC4R — Collet TH, et al. Évaluation d'un agoniste du récepteur mélanocortine-4 dans le déficit en POMC. Mol Metab. 2017.
Voir la source
Compléments associés
Vitamin B12 (Methylcobalamin)
Vitamin D3 + K2
Omega-3 Fish Oil (EPA/DHA)
Protein / Collagen
Fiber Supplement (Psyllium)
Sources externes et statut réglementaire
Approbations réglementaires
Imcivree® · Formes génétiques rares d'obésité (2020)
Imcivree® · Formes génétiques rares d'obésité (2021)
Approuvé FDA + EMA pour des indications génétiques précises
Information éducative. Ne constitue pas un avis médical ni une allégation d'efficacité. Une autorisation réglementaire n'est pas une recommandation d'utilisation par AllPeptides.eu.
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