Gonadorelin (2mg)
Le dosage de la gonadoréline favorise la restauration de la libération naturelle de LH et de FSH par l'hypophyse en réactivant l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HHG). En tant que forme synthétique de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), la gonadoréline stimule la production de testostérone chez l'homme et favorise l'ovulation chez la femme lorsqu'elle est administrée à faibles doses pulsatiles. Ce protocole décrit une approche de microdosage sous-cutané.
Rédaction : AllPeptides.eu Editorial Team·Dernière révision : 2026-06-16
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Mécanisme étudié
La gonadoréline est un décapeptide synthétique identique à l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) endogène sécrétée par l'hypothalamus. Administrée de manière brève et pulsatile, elle se lie aux récepteurs de la GnRH des cellules gonadotropes hypophysaires, déclenchant la libération de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH). La LH stimule les cellules de Leydig à produire de la testostérone chez l'homme et déclenche l'ovulation chez la femme, tandis que la FSH soutient la spermatogenèse et le développement folliculaire. Contrairement à l'administration continue d'agonistes de la GnRH, qui désensibilise les récepteurs, une administration intermittente brève préserve le schéma de signalisation pulsatile naturel.
Démarrage rapide
- Reconstitution : Ajouter 2.0 mL d'eau bactériostatique → concentration de 1 mg/mL (1000 mcg/mL).
- Plage de dose typique : 50–250 mcg par injection, 2–3 fois par semaine.
- Conservation : Lyophilisé : −20 °C ; après reconstitution, réfrigérer à 2–8 °C ; éviter les cycles de congélation-décongélation.
Approche typique / d'entretien (2 mL = 1 mg/mL)
Voie : Sous-cutané | Fréquence : 2–3 fois par semaine
| Semaine | Dose | Unités (par injection) |
|---|---|---|
| Semaines 1–2 (Initiation) | 50 mcg | 5 unités (0,05 mL) |
| Semaines 3–4 (Titration) | 100 mcg | 10 unités (0,10 mL) |
| Semaines 5–8 (Entretien) | 100–150 mcg | 10–15 unités (0,10–0,15 mL) |
Les études rapportent une administration 2–3 fois par semaine par voie sous-cutanée, sur des jours non consécutifs (p. ex. lun/mer/ven).
Composés associés
Étapes de reconstitution
- Prélever 2.0 mL d'eau bactériostatique.
- Injecter lentement le long de la paroi ; éviter la formation de mousse.
- Agiter/faire tourner doucement jusqu'à dissolution (ne pas secouer).
- Noter la concentration (1 mg/mL) et la date ; réfrigérer à 2–8 °C.
Vue d'ensemble du protocole
- Objectif : Stimuler la libération endogène de LH et de FSH pour soutenir la production de testostérone et la fonction testiculaire.
- Calendrier : Injections sous-cutanées 2–3 fois par semaine pendant 4–8 semaines ; périodes d'arrêt.
- Plage de dose : 50–200 mcg par injection selon les objectifs.
- Conservation : Lyophilisé congelé ; reconstitué réfrigéré ; éviter les cycles de congélation-décongélation.
Protocole de dosage
- Initiation : 50–100 mcg par injection ; évaluer la tolérance avant d'augmenter.
- Cible : 100–150 mcg par injection, 2–3 fois par semaine.
- Fréquence : Jours non consécutifs (p. ex. lun/mer/ven) pour imiter la libération pulsatile de GnRH.
- Durée du cycle : 4–8 semaines ; périodes d'arrêt pour maintenir la sensibilité hypophysaire.
- Moment : Administration matinale de préférence ; alterner les sites.
- Pause entre cycles : Après le cycle (4–8 semaines), une période de pause de 4–6 semaines est recommandée. La pause maintient la sensibilité des récepteurs de la GnRH.
Pause & reprise du cycle
Quand reprendre ?
Après le cycle (4–8 semaines), une période de pause de 4–6 semaines est recommandée. La pause maintient la sensibilité des récepteurs de la GnRH.
Période minimale d'attente : 4 semaines
Instructions de stockage
- Lyophilisé : Conserver à −20 °C dans des conditions sèches et sombres.
- Reconstitué : Réfrigérer à 2–8 °C ; utiliser dans un délai de 4 semaines ; éviter les cycles de congélation-décongélation.
- Laisser les flacons revenir à température ambiante avant ouverture.
Notes importantes
- Limiter l'administration quotidienne continue à ≤14 jours pour éviter la désensibilisation des récepteurs.
Bénéfices potentiels & effets indésirables
Bénéfices potentiels :
- Soutient la production endogène de testostérone via la stimulation de la LH.
- Peut aider à maintenir le volume et la fonction testiculaires pendant une thérapie à la testostérone exogène.
- Favorise la spermatogenèse et la fertilité en cas d'hypogonadisme hypogonadotrope avec des schémas pulsatiles.
- Généralement bien toléré ; réactions légères occasionnelles au site d'injection.
- Possibilité de céphalée transitoire ou de bouffées de chaleur peu après l'injection.
Effets indésirables potentiels :
- Réactions légères occasionnelles au site d'injection (rougeur, démangeaisons, gonflement).
- Possibilité de céphalée transitoire ou de bouffées de chaleur.
⚠️ Avertissements sérieux & risques à long terme
Les avertissements suivants s'appuient sur la littérature publiée, les libellés réglementaires FDA et la surveillance post-commercialisation. Ils ne constituent pas un avis médical.
Hypogonadisme en cas d'utilisation chronique (régulation à la baisse)
L'administration continue (non pulsatile) de GnRH entraîne une régulation à la baisse des récepteurs → hypogonadisme iatrogène. Utilisée en thérapeutique comme « castration chimique » dans le cancer de la prostate.
📄 NEJM 1986Références
- Agonistes de la GnRH : gonadoréline, leuproréline, nafaréline — pharmacologie et applications cliniques — Agonistes de la GnRH : gonadoréline, leuproréline et nafaréline – pharmacologie et applications cliniques
Voir la source - Injection de gonadoréline : voies et indications — Mayo Clinic — Injection de gonadoréline : voies d'administration et indications
Voir la source - Analogues de la GnRH : effets pulsatiles vs continus sur la FSH/LH (PMC) — Analogues de la GnRH : effets pulsatiles vs continus sur la FSH/LH
Voir la source - Thérapie par gonadotrophines dans l'hypogonadisme hypogonadotrope — spermatogenèse et fertilité — Thérapie par gonadotrophines dans l'hypogonadisme hypogonadotrope – spermatogenèse et fertilité
Voir la source - Une pompe à gonadoréline pulsatile induit la spermatogenèse dans l'HH congénital (PMC) — Une pompe à gonadoréline pulsatile induit la spermatogenèse dans l'HH congénital
Voir la source
Compléments associés
CoQ10 (Ubiquinol)
Folate (5-MTHF)
Omega-3 (DHA)
Sources externes et statut réglementaire
Approbations réglementaires
Factrel® · Diagnostic LH/FSH (1973)
Diagnostic / Infertilité
Approuvé FDA + EMA
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