Eloralintide (LY3841136) (10mg)
L'eloralintide (LY3841136, Eli Lilly) est un agoniste sélectif du récepteur de l'amyline en cours de développement clinique. Il ne s'agit pas d'un médicament approuvé. Cette page résume les données bibliographiques des études de phases 1–3 et des calculs de référence en laboratoire pour un flacon hypothétique de 10 mg.
Rédaction : AllPeptides.eu Editorial Team·Dernière révision : 2026-06-16
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Mécanisme étudié
L'eloralintide est un agoniste sélectif du récepteur de l'amyline. Dans les données in vitro de la publication NCT05295940, il a activé préférentiellement le récepteur humain AMY1R, avec une sélectivité 12 fois supérieure au CTR et 11 fois supérieure à l'AMY3R. Dans les données précliniques, il a provoqué moins d'aversion gustative conditionnée chez des rats maigres que le cagrilintide. Le profil pharmacocinétique de phase 1 a soutenu l'étude d'une administration hebdomadaire dans les essais ultérieurs.
Démarrage rapide
- Référence de reconstitution en laboratoire : 3.0 mL d'eau bactériostatique → concentration d'environ 3.33 mg/mL.
- Phase 2 NCT06230523 : Bras de 1, 3, 6 et 9 mg une fois par semaine, ainsi que des bras de titration de 6–9 mg et 3–9 mg, pendant 48 semaines.
- Calcul de concentration : À 3.33 mg/mL, 1 unité = 0.01 mL ≈ 33.3 mcg sur une échelle U-100.
- Statut réglementaire : Molécule expérimentale ; les résultats de la phase 3 d'ENLIGHTEN n'ont pas été publiés.
Bras de la phase 2 NCT06230523 — calculs de référence (3 mL = ~3.33 mg/mL)
Voie : Sous-cutané, tel que rapporté dans les essais cliniques | Fréquence : Une fois par semaine dans la phase 2 NCT06230523
| Semaine | Dose | Unités (par injection) |
|---|---|---|
| NCT06230523 — 48 semaines | bras 1 mg | 30 unités (0,30 mL) |
| NCT06230523 — 48 semaines | bras 3 mg | 90 unités (0,90 mL) |
| NCT06230523 — 48 semaines | bras 6 mg | 2 × 90 unités (0,90 mL) |
| NCT06230523 — 48 semaines | bras 9 mg | 3 × 90 unités (0,90 mL) |
| NCT06230523 — titration | bras 6–9 mg | 180–270 unités (1,80–2,70 mL) |
| NCT06230523 — titration | bras 3–9 mg | 90–270 unités (0,90–2,70 mL) |
Les valeurs du tableau représentent les bras rapportés dans NCT06230523, et non une recommandation ou un calendrier de dosage. Les valeurs en unités et en mL sont exclusivement une conversion mathématique pour une concentration de référence de 10 mg / 3.0 mL.
Étapes de reconstitution
- Dans un calcul de référence en laboratoire, 3.0 mL d'eau bactériostatique correspondent à une concentration d'environ 3.33 mg/mL pour un flacon de 10 mg.
- Ajouter doucement le diluant contre la paroi du flacon pour limiter la formation de mousse.
- Continuer à faire tourner doucement jusqu'à dissolution complète du matériau lyophilisé.
- Les conditions de conservation sont déterminées par le protocole du matériau expérimental et non par un étiquetage de produit approuvé.
- Un trouble ou la présence de particules justifient l'élimination de la solution expérimentale.
Vue d'ensemble du protocole
- Molécule : Eloralintide (LY3841136), un agoniste sélectif du récepteur de l'amyline d'Eli Lilly.
- Statut réglementaire : En développement clinique ; n'est pas un médicament approuvé.
- Phase 1 NCT05295940 : Au total 148 participants. Comprend une partie à dose unique croissante de 0.04–12 mg chez 48 participants sains (IMC moyen 27.5) et une partie distincte à doses multiples hebdomadaires sur 12 semaines chez 100 participants obèses ou en surpoids.
- Phase 2 NCT06230523 : 263 participants, 48 semaines, 46 centres aux États-Unis.
- Phase 3 ENLIGHTEN : Cinq études enregistrées aux résultats non publiés.
- Référence de laboratoire : 3.0 mL par flacon hypothétique de 10 mg (~3.33 mg/mL).
Protocole de dosage
- Phase 1 NCT05295940 : La publication rapporte des doses uniques croissantes de 0.04–12 mg.
- Résultat de la phase 1 : Les bras 4 mg et 12 mg ont montré une variation moyenne du poids corporel à la semaine 4 de −2.5% et −4.4%, contre +0.6% avec le placebo.
- Phase 1 doses multiples (12 semaines) : Dans une partie publiée distincte d'administration hebdomadaire sans titration, la variation moyenne du poids corporel à la semaine 12 allait de −2.6% à −11.3% par bras, avec des événements indésirables gastro-intestinaux minimes (Diabetes Obes Metab 2026).
- Phase 2 NCT06230523 : La publication rapporte des bras hebdomadaires de 1, 3, 6 et 9 mg, ainsi qu'une titration de 6–9 mg et 3–9 mg.
- Résultat de la phase 2 à 48 semaines : −9% (1 mg), −12% (3 mg), −18% (6 mg), −20% (9 mg), −20% (6–9 mg) et −16% (3–9 mg), contre −0.4% avec le placebo.
- Interprétation : Les éléments ci-dessus sont des résultats publiés de bras de recherche spécifiques et non des instructions d'utilisation.
- Recherche sur les combinaisons : Des études enregistrées examinent l'eloralintide en combinaison avec le macupatide (Phase 2/2b, NCT07589608 et NCT07215559) et avec le tirzepatide (Phase 2 NCT06603571, avec des études de phase 1 préalables). Aucun résultat n'a été publié, et cela ne constitue pas une recommandation de thérapie combinée.
- Pause entre cycles : Une pause de 2–4 semaines est recommandée avant de répéter le cycle.
Pause & reprise du cycle
Quand reprendre ?
Après la fin du cycle, une pause de 2 à 4 semaines est recommandée avant d'entamer un nouveau cycle. Cela permet à l'organisme de restaurer un fonctionnement normal et prévient une éventuelle régulation à la baisse (tachyphylaxie).
Instructions de stockage
- Il n'existe aucun étiquetage de produit approuvé avec des conditions de conservation standardisées pour l'eloralintide.
- Les conditions de conservation et de stabilité dépendent du matériau expérimental spécifique et du protocole de laboratoire.
Notes importantes
- L'eloralintide est une molécule expérimentale et n'est pas approuvée par la FDA ni l'EMA.
- Les données de phase 1 et de phase 2 ont été publiées ; les résultats des études ENLIGHTEN de phase 3 restent non publiés.
- Les valeurs numériques de cette page représentent exclusivement les bras et les résultats des essais référencés.
Bénéfices potentiels & effets indésirables
Bénéfices potentiels :
- Phase 2 NCT06230523 : Variation dose-dépendante du poids corporel dans les bras de l'étude à 48 semaines.
- Variation moyenne du poids : −9% (1 mg), −12% (3 mg), −18% (6 mg), −20% (9 mg), −20% (6–9 mg) et −16% (3–9 mg), contre −0.4% avec le placebo.
- Phase 1 NCT05295940 : −2.5% et −4.4% à la semaine 4 dans les bras 4 mg et 12 mg, contre +0.6% avec le placebo.
- Statut expérimental : Les résultats de la phase 3 doivent être publiés avant que des conclusions confirmatoires puissent être tirées.
Effets indésirables potentiels :
- Nausées dans NCT06230523 : 11% (1 mg), 13% (3 mg), 64% (6 mg), 33% (9 mg), 54% (6–9 mg) et 25% (3–9 mg), contre 14% avec le placebo.
- Fatigue dans NCT06230523 : 0%, 13%, 29%, 43%, 46% et 21% respectivement, contre 12% avec le placebo.
- Phase 1 NCT05295940 : 16 événements indésirables ont été rapportés chez neuf participants des bras eloralintide ; dont 15 étaient légers.
- Les données de sécurité disponibles restent limitées par la taille et la durée des essais publiés.
⚠️ Avertissements sérieux & risques à long terme
Les avertissements suivants s'appuient sur la littérature publiée, les libellés réglementaires FDA et la surveillance post-commercialisation. Ils ne constituent pas un avis médical.
Tolérance gastro-intestinale en cours d'investigation
Dans l'essai de phase 2 NCT06230523, les taux de nausées ont varié sensiblement selon les bras de recherche et ont atteint jusqu'à 64 %. Le composé reste en développement clinique.
📄 Lancet Phase 2 — NCT06230523Références
- The Lancet (2025) — Eloralintide Phase 2, NCT06230523 — 48 semaines, 263 participants
Voir la source - Molecular Metabolism (2025) — Eloralintide Phase 1, NCT05295940 — de la découverte à la preuve de concept clinique
Voir la source - Diabetes Obes Metab (2026) — Eloralintide Phase 1 doses multiples, 12 semaines — preuve de concept (−2.6% à −11.3%)
Voir la source - Endocrinol Diabetes Metab (2026) — Méta-analyse en réseau des analogues de l'amyline — eloralintide à forte dose ~−18% (indirect, préliminaire)
Voir la source - ClinicalTrials.gov — ENLIGHTEN-1 — NCT07321886
Voir la source - ClinicalTrials.gov — ENLIGHTEN-2 — NCT07282600
Voir la source - ClinicalTrials.gov — ENLIGHTEN-3 — NCT07392190
Voir la source - ClinicalTrials.gov — ENLIGHTEN OSA — NCT07369011
Voir la source - ClinicalTrials.gov — ENLIGHTEN arthrose du genou — NCT07353931
Voir la source
Sources externes et statut réglementaire
Approbations réglementaires
Recherche uniquement — non approuvé
Recherche uniquement — non approuvé
Recherche uniquement — Phase III en cours, non approuvé
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